海南产T-超家族芋螺毒素B8.1T合成及活性分析

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从海南产桶形芋螺中发现了一个新的T-超家族芋螺毒素B8.1T,其氨基酸序列为DCCPESPPCCH,具有两对二硫键,其连接方式为Cys2-Cys9,Cys3-Cys10。首先采用N-9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成法合成了B8.1T线性肽,根据采用半胱氨酸保护基团的不同,探索了3种不同的氧化方法:(1)两步氧化法;(2)One-pot方法;(3)自由氧化法。同时对提高芋螺毒素氧化折叠效率的条件进行了优化,对B8.1T的生物活性进行了初步的研究。结果表明,3种方法都可合成正确折叠的芋螺毒素B8.1T,其中
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