【摘 要】
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目的制备一种可载顺铂(CDDP)并具有叶酸分子靶向性的纳米级超声分子探针,研究其基本特性及体外寻靶能力。方法将CDDP、聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)按一定比例溶解在有机溶剂中,采
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目的制备一种可载顺铂(CDDP)并具有叶酸分子靶向性的纳米级超声分子探针,研究其基本特性及体外寻靶能力。方法将CDDP、聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)按一定比例溶解在有机溶剂中,采用双乳化法制备载有CDDP的纳米级超声造影剂(PLGA/CDDP),观察测量其基本特性及纳米微粒的包封率、载药量,优化CDDP的最佳剂量。通过聚乙二醇亚胺在PLGA表面连接叶酸(FA)分子后,双乳化法制备出载有CDDP,并具有FA分子靶向功能的纳米微粒(PLGA-Fa/CDDP)。将PLGA/CDDP和PLGA-Fa/CDDP分别作用于体外培养的人鼻咽癌(NPC)细胞株HNE-1(FA受体高表达)和CNE-2(FA受体低表达),观察比较其靶向性。结果成功制备了载有CDDP的纳米微粒PLGA/CDDP,该纳米微粒大小均匀,形态圆整,分散性好,直径分布为533.5nm。进一步将FA分子成功连接于PLGA表面成功制备了具有FA分子靶向功能的纳米微粒PLGA-Fa/CDDP,该纳米微粒与FA受体高表达的人NPC细胞株HNE-1细胞可以靶向结合,而与FA受体低表达的人NPC细胞株CNE-2细胞靶向结合不明显。结论成功制备了一种载有CDDP并具有FA分子靶向的纳米级超声造影剂微粒PLGA-Fa/CDDP,其对人NPC细胞株HNE-1细胞具有明显靶向性。
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