【摘 要】
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发展了一种异单叶大黄素及其类似结构的茋类化合物的合成方法.以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,通过苄基保护酚羟基,Wittig-Horner反应构建反式二苯乙烯结构产物,在钯碳/甲酸铵
【机 构】
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中国科学院成都有机化学研究所,中国科学院大学,四川大学华西药学院,
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发展了一种异单叶大黄素及其类似结构的茋类化合物的合成方法.以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,通过苄基保护酚羟基,Wittig-Horner反应构建反式二苯乙烯结构产物,在钯碳/甲酸铵条件下,以较高收率脱苄基得到异单叶大黄素,总收率高达48%.并将该催化体系成功地应用于一系列羟基茋类化合物的合成,取得良好的效果.各步反应收率高,条件温和,所用试剂成本低、毒性小,操作简单、安全,适合较大量生产.为羟基茋类化合物的大批量合成提供了简便的途径.
A new synthesis method of euchromaera and its analogues was developed.With 3,5-dihydroxybenzoic acid as the starting material, phenyloxy hydroxyl group was protected by benzyl and Wittig-Horner reaction was used to prepare trans Styrene structure product was obtained, which was debenzylated in higher yields under palladium-carbon / ammonium formate condition, yielding a total yield of up to 48%. The catalytic system was successfully applied to a series of hydroxyapatites The synthesis of the compound has achieved good results. The reaction of each step has the advantages of high yield, mild condition, low reagent cost, little toxicity, simple and safe operation and suitable for mass production, and provides a simple and convenient method for mass synthesis of hydroxyanthracene compounds way.
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