高效薄层层析(HPTLC)法拆分某些2-芳基丙酸抗炎药物对映体

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酮洛芬(Ketoprofen)、吲哚洛芬(Indoprofen)和舒洛芬(Suprofen)对映体经衍生化反应,得R(+)-1-苯乙基酰胺非对映体,可用HPTLC 法进行拆分分离。R(+)-1-苯乙基酰胺的制备:将0.1ml 1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(EDC)CH_2Cl_2溶液(15.6μmol/ml)于0℃随搅拌加入0.4μmol的2-芳基丙酸中[RS,R(-)或S(+)]。于0℃放置,加入0.1ml R(+)-1-苯乙胺盐酸盐的CH_2Cl_2溶液(7.8μmol/ml)后,于28℃搅拌。0℃和28℃的最佳反应 Enantiomers of Ketoprofen, Indoprofen and Suprofen are derivatized to give the R (+) - 1-phenylethylamide diastereomer, which can be resolved by HPTLC Separated. Preparation of R (+) - 1-phenylethylamide: 0.1 ml of a solution of 1-ethyl-3- (3-dimethylaminopropyl) carbodiimide hydrochloride (EDC) CH 2 Cl 2 (15.6 μmol / ) [RS, R (-) or S (+)] in 0.4 μmol of 2-arylpropionic acid was added with stirring at 0 ° C. After being placed at 0 ° C, 0.1 ml of a solution of R 2 (+) - 1-phenylethylamine hydrochloride in CH 2 Cl 2 (7.8 μmol / ml) was added and the mixture was stirred at 28 ° C. 0 ° C and 28 ° C the best reaction
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