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阿格列汀是近年来上市的新型二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,通过抑制DPP-4,减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1),抑胃肽(GIP)水解,促进胰岛素分泌,从而改善血糖控制。单用或与传统口服降糖药物联用,均能较好地改善2型糖尿病患者的血糖控制。阿格列汀不会增加或降低2型糖尿病患者的心血管事件发生率。单用时不能明显改善糖尿病肾病患者的肾功能;当与血管紧张受体拮抗剂(ARB)联合用药时,可通过SDF-1α-c AMP通路保护糖尿病肾病初期肾功能。