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细菌核糖体是一种主要的抗生素靶标,许多抗生素通过阻断细菌核糖体蛋白合成发挥它们的抗菌作用。核糖体结构的解析为抗生素结合位点提供分子基础。晶体结构数据解释许多生物化学及遗传表型,包括药物的抑制效应,联合用药以增加或减少各自的结合,核糖体组分改变导致细菌耐药。细菌核糖体与天然产生的抗生素及其衍生物复合物晶体结构的解析为抗生素作用机制提供重要基础,且有利于设计有效的抗生素靶向多药物耐受细菌。本文将从结构生物学讨论核糖体靶向抗生素的作用机制以及细菌耐药的分子机制,这将为开发新药物靶向细菌核糖体蛋白合成提供重要线索。