莫西沙星杂质C的合成工艺研究

• 作 者: 陈善龙 谭娟
• 机 构: 海南省人民医院药学部,武汉市第三医院药学部
• 出 处: 中国抗生素杂志
• 发表日期: 2016年2期
• 关键词: 莫西沙星杂质C 合成 喹诺酮

目的合成莫西沙星杂质C，并对合成工艺进行优化。方法以1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代一1，4-二氢-3-喹啉羧酸为原料依次经历醚键的断裂、螯合与（S,S）-2，8-二氮杂双环[4．3．0]壬烷缩合、最后脱去叔丁氧羰基保护基得到莫西沙星杂质C；对脱甲基试剂、反应温度、缚酸剂、螯合物与底物的投料比和反应时间等条件进行优化，考察了莫西沙星杂质C的总收率及产品质量。结果工艺优化后莫西沙星杂质C总收率为76．3％，并通过核磁共振氢谱和质谱对其结构进行了确证；HPLC检测产品的纯度大于99％。结论首次报