【摘 要】
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目的:合成新型的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并研究其抗肿瘤活性。方法:以齐墩果酸为原料,经乙酰化反应后,与草酰氯反应成酰氯,继而在三乙胺作为缚酸剂的条件下,与α-氨基
【机 构】
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国家重点实验室培育基地——广西壮族自治区药用资源化学与药物分子工程重点实验室; 广西师范大学化学与药学学院;
【基金项目】
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国家重点基础研究计划(973计划)前期研究专项(2011CB512005);广西自然科学基金项目(2011GXNSFD018010,2013GXNSFBA019184);广西教育厅科研项目(201202ZD008);广西师范大学校重点项目(2010ZD008);药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室课题(CMEMR2012-B03,CMEMR2013-A01,CMEMR2013-C02);
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目的:合成新型的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并研究其抗肿瘤活性。方法:以齐墩果酸为原料,经乙酰化反应后,与草酰氯反应成酰氯,继而在三乙胺作为缚酸剂的条件下,与α-氨基膦酸酯进行反应,一共合成了9个齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并对其结构进行表征。采用体外抗肿瘤活性测试MTT法,在细胞培养密度为2~3×104个/mL,药物测试浓度为50μmol·L-1,作用时间为48 h条件下测试合成的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2、人宫颈癌细胞Hela和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性。结果:这些化合物对受试肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制活性。其中化合物2,4,7,10对人肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞Hela具有显著的增殖抑制活性(对A549的抑制率分别为87.5%,85.3%,87.1%,87.8%,对Hela的抑制率分别为85.7%,78.7%,83.6%,87.9%);化合物2和10对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性很好(抑制率分别为82.0%,88.1%)。结论:这些齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物表现出不同程度的抗肿瘤活性,其中,苯环上邻位有卤素取代的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对测试细胞的增殖抑制活性较好。
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