【摘 要】
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提高抗肿瘤制品的抗肿瘤选择性及毒性副作用的一个战略是设计带有适当运载蛋白的药物载体系统。故而,阿霉素的4种顺丁烯二酰亚胺衍生物被连结到巯基化的人血清白蛋白上。相
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提高抗肿瘤制品的抗肿瘤选择性及毒性副作用的一个战略是设计带有适当运载蛋白的药物载体系统。故而,阿霉素的4种顺丁烯二酰亚胺衍生物被连结到巯基化的人血清白蛋白上。相异之处在于药物与间隔物之间的化学连结的稳定性不同。在顺丁烯二酰亚胺衍生物中,3-顺丁烯二酰亚胺苯甲酸或4-顺丁烯二酰亚胺苯乙酸通过一个苯甲酰基或苯乙酰基的酰胺键连结到阿霉素的3’氨基位上;3-顺丁烯二酰亚胺苯甲酸酰肼或4—顺丁烯二酰亚胺苯乙酸酰肼通过一个苯甲酰腙或苯乙酰腙键连结到13-酮基位上。与单体药物比较,偶合羧基腙阿霉素衍
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