C4'-CF₃-α-L-脱氧胸苷亚磷酰胺单体的合成

• 作 者: 周逸飞 闫志国
• 机 构: 武汉工程大学绿色化工过程省部共建教育部重点实验室
• 出 处: 化学工程与技术
• 发表日期: 2019年2期
• 关键词: 化学修饰 反义核酸 合成 C4'-CF₃-α-L-脱氧胸苷

化学修饰是改善反义核酸成药性的重要手段。在本文的研究中,采用化学合成的方法,以已知的化合物(S)-1,3-二(苄氧基)-4-(1,3-二噻烷-2-基)丁-2-酮为原料,经过4步反应,得到苄基保护的C4'-CF3-β-L-脱氧胸苷5a和C4'-CF3-α-L-脱氧胸苷5b。然后通过氯化钯催化氢化脱除5b的苄基保护基,制得C4'-CF3-α-L-脱氧胸苷6。通过核磁共振1H谱、13C谱、19F谱和二维NOESY谱,确认了5a,5b和6的结构以及C4'和C1'的构型。经过