【摘 要】
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目的:为了获得活性好、副作用小的DP受体拮抗剂,设计和合成芳基乙酸类衍生物。方法:以取代的苯酚、1,2-二溴乙烷以及香豆酸为原料,通过醚化、水解、酰胺化、水解等反应合成目
【机 构】
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中国药科大学药物设计与优化江苏省重点实验室,中国药科大学药物化学教研室,南京医工医药有限公司
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目的:为了获得活性好、副作用小的DP受体拮抗剂,设计和合成芳基乙酸类衍生物。方法:以取代的苯酚、1,2-二溴乙烷以及香豆酸为原料,通过醚化、水解、酰胺化、水解等反应合成目标化合物,并研究其对烟酸诱导血管扩张效应的抑制活性。结果:合成了5个目标化合物,活性筛选结果表明,化合物I-4和I-5的活性优于阳性药(拉罗匹仑)。结论:化合物I-4和I-5对烟酸引起的血管扩张具有抑制作用,值得进一步研究。
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