【摘 要】
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目的以他克林（Temine，THA）为母药，合成具备脑靶向性的化学传输系统（cDs）。方法选用溴乙酰氯与THA共价连接，再与烟酰肼烷基化后，用溴乙酸乙酯与其形成季铵盐，最后将其还原成二氢吡啶载
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目的以他克林（Temine，THA）为母药，合成具备脑靶向性的化学传输系统（cDs）。方法选用溴乙酰氯与THA共价连接，再与烟酰肼烷基化后，用溴乙酸乙酯与其形成季铵盐，最后将其还原成二氢吡啶载体介导的前体药物。结果制备所得的化合物经’HNMR、MS进行结构表征，确认为目标化合物（TM）。TM脂溶性Pan值由THA的1．75提高至2．87。体外12h母药累积释放量达到81．8％。结论新型二氢吡啶载体介导的前体药物较THA更易于穿透BBB。药物体外释放研究预示TM在脑组织可缓慢释放出母药，平稳地发挥药效。
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