【摘 要】
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目的研制水飞蓟素自微乳化胶囊并对其进行体内外评价。方法通过溶解度试验和伪三元相图的制备筛选处方;制备水飞蓟素自乳化胶囊,考察其乳化后微乳的粒径、形态和体外溶出情况
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目的研制水飞蓟素自微乳化胶囊并对其进行体内外评价。方法通过溶解度试验和伪三元相图的制备筛选处方;制备水飞蓟素自乳化胶囊,考察其乳化后微乳的粒径、形态和体外溶出情况;以原料药作对照,RP-HPLC测定了大鼠灌胃后的血药浓度,用DAS ver1.0软件计算药动学参数。结果以辛癸酸甘油酯为油相,Cremophor RH40为表面活性剂,Transcuto lP为助表面活性剂,制备得自微乳化溶液,稀释100倍后测定粒径为18.8nm,胶囊在10min内基本上能全部溶出;大鼠体内药动学研究结果得自微乳化胶囊和原料药的主要参数分别为tmax=(1.0±0.00),(1.80±0.45)h;ρmax=(14.62±2.42),(5.75±1.23)mg.L-1;AUC=(83.60±11.03),(36.00±5.90)mg.h.L-1。结论将水飞蓟素制成自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出和体内吸收。
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