抗结核桿菌化合物的合成Ⅱ. 2-烷氧基-氨基喹啉及其衍生物和2-烷氧基-6-氨基辛可宁酸酰肼

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1.本文叙述了2-烷氧基-6-(或5-,或7-或8-)氨基喹啉,以及2-正丁氧基-6-乙酰(或二氯乙酰,或二甲)氨基喹啉的合成.2.合成了2-烷氧(甲氧,或乙氧,或正丙氧,或正丁氧)基-6-氨基辛可宁酸酰肼.3.将上述各产物及其中间体均进行了对结核分枝杆菌607及恥垢杆菌的体外抑制作用.结果表示Ⅲ类型化合物在体外的抗结核杆菌作用仅与联在芳香环上的烷氧基及伯氨基有关,而氨基在喹啉环的苯环部分上的位置则无关.4.加入一个羰肼基于Ⅲa 及其烷氧基同系物的4-位上对体外抗结核杆菌作用不利. 1. Described herein are 2-alkoxy-6- (or 5-, or 7- or 8-) aminoquinolines and 2-n-butoxy-6-acetyl (or dichloroacetyl, Aminoquinoline Synthesis 2. Synthesis of 2-alkoxy (methoxy, or ethoxy, or n-propoxy, or n-butoxy) -6-aminocicotinic acid hydrazide 3. The above products and which The results showed that the anti-tubercle bacilli of type III compounds were only related to the alkoxyl groups and primary amino groups attached to the aromatic rings, whereas the amino groups The position on the benzene ring of the quinoline ring is irrelevant.4. Addition of a carbonyl-hydrazine on the 4-position of IIIa and its alkoxy homologues is unfavorable for anti-Mycobacterium tuberculosis in vitro.
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