盐酸曲美他嗪片的人体药动学

• 作 者: 邹建军 朱余兵 程俊霖 于翠霞 樊宏伟 肖大伟 顾小祥 王卓璎
• 机 构: 南京医科大学附属南京第一医院 国家药品临床研究基地,南京医科大学附属南京第一医院,国家药品临床研究基地,南京医科大学附属南京第一医院,国家药品临床研究基地,南京医科大学附属南京第一医院,国家药品临床研
• 出 处: 中国医院药学杂志
• 发表日期: 2008年09期
• 关键词: 曲美他嗪 药动学 LC/MS/MS 电喷雾电离

目的:建立人血浆中曲美他嗪血药浓度测定方法,进行人体药动学研究。方法:采用LC/MS/MS法测定20名健康受试者口服盐酸曲美他嗪片20mg后血浆中曲美他嗪浓度。结果:口服受试制剂20mg后,估算曲美他嗪的药动学参数t1/2β为(8.4±1.0)h;tmax为(1.3±0.4)h,Cmax为(75.2±12.2)μg·L-1,F为(101.7±4.8)%,AUC0-t为(743.0±132.9)μg·h·L-1,AUC0-∞为(785.9±152.1)μg·h·L-1,MRT0-t为(11.7±0.9)h。口服参比制剂估算的盐酸曲美他嗪的药动学参数t1/2β为(7.7±1.2)h;tmax为(1.6±0.5)h,Cmax为(73.6±11.0)μg·L-1,AUC0-t为(730.6±123.6)μg·h·L-1,AUC0-∞为(764.0±137.3)μg·h·L-1,MRT0-t为(11.1±1.0)h。结论:本方法结果准确,灵敏度高,曲美他嗪在大部分人体内的过程符合二室开放模型,两种盐酸曲美他嗪片具有生物等效性。