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目的介绍二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂的分子结构与药理学特性。方法以近年来的研究文献为基础,对基于肠促胰素的新型口服降糖药治疗糖尿病的历史背景、二肽基肽酶-4抑制剂的研发进程、二肽基肽酶-4分子结构与其药效学/药代动力学(PK/PD)的关系、二肽基肽酶-4临床疗效等方面进行介绍和分析。结果与结论二肽基肽酶-4抑制剂在临床应用上有诸多优势,具有良好的应用前景。