4,5—二氢吡唑—5—硫酮类的合成和构效关系

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许多种吡唑类化合物被研究用于农田并开发为农药。虽然,关于4,4-二取代的4,5-二氢吡唑-5-酮作为农药的报道不少,而相应的吡唑-5-硫酮类则尚未报道,仅有日本鸣门研究中心的Isao Tada等作了介绍。他们合成了一系列以吡唑硫酮为母体的新颖衍生物,主要筛选了4,5-二氢吡唑-5-硫酮类(DHPs)对某些螨类的防治活性,诸如棉红蜘蛛、神洲叶螨、桔红螨和榆全爪螨等,4,5-二氢吡唑-5-酮对它们则几无活性。鉴此,Isao Tada等合成了4,5-二氢吡唑-5-硫酮类化合物(图1),并评估了它们对棉红蜘蛛的杀
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