【摘 要】
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前列腺癌(PCa)是一种在中老年男性中发生率很高的恶性实体肿瘤.目前,PCa的诊治方法有限且诊断方法的灵敏度不高,不利于PCa患者的早期诊治和晚期转移检测.前列腺特异性膜抗原(
【机 构】
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东部战区总医院(原南京军区南京总医院)核医学科 ,江苏 南京 210002
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前列腺癌(PCa)是一种在中老年男性中发生率很高的恶性实体肿瘤.目前,PCa的诊治方法有限且诊断方法的灵敏度不高,不利于PCa患者的早期诊治和晚期转移检测.前列腺特异性膜抗原(PSM A)是一种几乎在所有PCa细胞表面过度表达的Ⅱ型谷氨酸羧肽酶,同时PSM A的过表达程度随着PCa的进展、转移和复发而增加.因此,PSM A可作为PCa诊治的特异性靶点.近年来,随着核医学仪器及放射性分子探针的研发,一些靶向PSMA的PET/CT及SPECT/CT分子探针如111In-capromab、18F-DCFPyL、99mTc-MIP-1405、131I-MIP-1095、68Ga-PSMA-11和177Lu-PSMA-617等在PCa的诊断、分期、生化复发探测及治疗上得到广泛的关注和应用.本文主要综述PSM A配体的亲和力、选择性、构效关系、体内代谢及临床应用等,并总结PSM A抑制剂的最新研究进展,以期对新一代PSM A抑制剂的研发有所裨益.
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