去氢表雄酮吡唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

• 作 者: 杨俊 聂昌平 丁丽娜 陈东林 万路平 梁光平
• 机 构: 遵义医药高等专科学校
• 出 处: 广州化工
• 发表日期: 2019年5期
• 关键词: 去氢表雄酮 吡唑 衍生物 抗肿瘤活性
• 基金项目: 遵义市科技计划课题(遵市科合社字[2018]46号、[2018]37号、[2018]36号);遵义医药高等专科学校青年教师教科研究基金(遵医专科合[2017]007号、[2017]010号);遵义医药高等专科学校博士科研启动项目(遵医专科合BS2018001号)

以去氢表雄酮为起始原料,经Claisen-Schmidt反应,再与芳基肼类化合物反应,获得具有吡唑结构的去氢表雄酮衍生物,产率80%~90%,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征,并用MTT法考察了其对人前列腺癌细胞DU-145的体外抑制活性。结果表明化合物B和C对DU-145均有一定抑制活性,其中化合物B对DU-145具有较好的抑制活性。