新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性

• 作 者: 宋雨环 修志明 王淑红 石富强
• 机 构: 长春工业大学化工学院,上海医药工业研究院,长春百纯和成医药科技有限公司
• 出 处: 合成化学
• 发表日期: 2019年2期
• 关键词: 糖尿病并发症 醛糖还原酶抑制剂 4-氟肉桂酸 合成 抑制活性
• 基金项目: 吉林省教育厅科研项目(吉教科合字[2015]124号)

以4-氟肉桂酸为原料,依次经过硫酸氢钾氧化、开环加成和乙酸酐催化反应,合成了一种新型的醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-苯基-(4-氟)-1H-吡咯-3-基乙酸酯(4-F-APPA),总收率51%,纯度大于98%,其结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS(ESI)表征。并研究了4-F-APPA的抑制活性。结果表明:4-F-APPA的IC50为7.2×10-2μM,优于阳性对照药依帕司他。