【摘 要】
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目的:研究头花蓼有效组分中3个成分在模式生物斑马鱼中的代谢转化形式及其代谢产物,探讨斑马鱼作为体内代谢模型进行药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:通过高分辨质谱
【机 构】
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贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室,贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵州医科大学药学院,贵州医科大学国家苗药工程技术研究中心
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目的:研究头花蓼有效组分中3个成分在模式生物斑马鱼中的代谢转化形式及其代谢产物,探讨斑马鱼作为体内代谢模型进行药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性。方法:通过高分辨质谱检测到头花蓼有效组分中3个代表性成分(槲皮素、槲皮苷、金丝桃苷),将斑马鱼分别暴露在3个单体成分的0.4%DMSO纯净水溶液,采用超高压液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UHPLC-Q-TOF MS)联用技术,结合Metabolite ToolsTM、质量亏损过滤(MDF)等代谢产物分析技术,对各成分暴露于斑马鱼24 h后的药液及鱼体中的代谢产物进行筛查分析。结果:在斑马鱼体内外检出17个代谢产物峰,其中斑马鱼体、体外药液分别为17和4个,并检测到上述3个原型成分,表明头花蓼有效组分均能吸收进入体内,代谢产物以槲皮素葡萄糖醛酸化、硫酸化、甲基化为主。结论:斑马鱼对头花蓼有效组分中3个成分的代谢与大鼠体内的代谢机制高度一致,提示斑马鱼对该成分的代谢具合理性,且具有化合物用量少、成本低、实验简单、高效等优点,为斑马鱼用于更复杂的中药体系代谢研究提供重要依据。
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