新抗癌药氟糖啶的药理作用研究

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氟糖啶(Fu-O-G)为新合成的5-Fu衍生物。对小鼠移植性肿瘤EAC、S_(180)、H_(22)、L_(615)和L_(1210)均有抗肿瘤作用,对EAC的抑瘤率达60~70%。给氟糖啶的同时口服大量葡萄糖能提高其抗肿瘤效果,以给药前30分钟口服葡萄糖的作用最明显,抑瘤率比单纯Fu-O-G组提高30~32%。Fu-O-G本身并无抗癌活性,在体内经葡萄糖醛酸苷酶(β-G)分解,释出5-Fu后发挥作用。大量葡萄糖的摄入能降低肿瘤组织中的pH,使肿瘤组织的pH更接近β-G的最适pH(5-2),以提高酶的活性。实验中测定了小鼠肿瘤及其他组织和血清中 Fucoside (Fu-O-G) is a newly synthesized 5-Fu derivative. The anti-tumor effects of EAC, S 180, H 22, L 615 and L 1210 in mice transplanted tumors all have anti-tumor activity to EAC of 60-70%. Oral administration of a large amount of glucose to fluconazole increased its anti-tumor effect, with the most obvious effect of oral glucose administration 30 minutes before administration, with a tumor inhibition rate of 30 to 32% higher than that of Fu-O-G alone group. Fu-O-G itself has no anticancer activity and is decomposed by glucuronidase (? -G) in vivo to release 5-Fu. The ingestion of a large amount of glucose lowers the pH in the tumor tissue and brings the pH of the tumor tissue closer to the optimum pH of β-G (5-2) to enhance the activity of the enzyme. Mice were assayed for tumor and other tissues and serum in the experiment
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