新型四氢-2-萘醇类化合物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性

• 作 者: 孙囡囡 刘嘉 郑灿辉 周有骏
• 机 构: 第二军医大学药学院药物化学教研室
• 出 处: 药学实践杂志
• 发表日期: 2014年3期
• 关键词: 不对称合成 抗肿瘤 微管蛋白 asymmetric synthesisanti-tumor activitymicrotubulin
• 基金项目: 国家自然科学基金（21172260）.

目的：合成（E）-6-甲氧基-1-（3，4，5-三甲氧基苯亚甲基）-1，2，3，4-四氢-2-萘醇及其对映异构体，测定其晶体结构，并考察其生物活性。方法以2，6-二甲氧基萘为起始原料，经还原及Knoevenael 缩合制得中间体萘酮，再以CBS不对称催化还原分别制得R、S构型的目标化合物。采用单晶X-衍射测定其晶体结构，并测试其微管蛋白的抑制活性及体外抗肿瘤活性。结果目标化合物结构经MS、NMR及X-单晶衍射等确证。目标化合物的不对称还原反应收率达90．3％，e．e．％达99．04％，体外药理活性数据显示