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介绍了通过构型反转和外消旋化反应对手性醇类、氨基醇类和氨基酸类化合物的非目标对映体进行转化的最新研究进展。构型反转能够直接得到所需要的对映体，效率高，但其应用局限性较大；而催化外消旋化反应的应用范围更加广泛，尤其是将金属配合物与酶联用的动态动力学拆分法使消旋率达到了100％，并最终直接得到所需构型的对映体，应是今后研究的重点，同时固定床连续外消旋化的方法也具有良好的应用前景。