三光气在合成4-氯-6-碘喹唑啉中的应用研究

• 作 者: 郑海清 王欢欢 黄云云 张豪 黄权 刘骏
• 机 构: 绍兴文理学院
• 出 处: 广东化工
• 发表日期: 2012年09期
• 关键词: 三光气 4-氯-6-碘喹唑啉 氯化

以2-氨基-5-碘苯甲酸与醋酸脒反应制得6-碘喹唑啉-4-酚,再以三光气(BTC)为氯化试剂,DMF为催化剂,BTC与6-碘喹唑啉-4-酚的投料比为1.1∶3,二氯甲烷为溶剂,于40℃下反应2.5 h,得到抗癌药拉帕替尼的关键中间体4-氯-6-碘喹唑啉,收率78%。工艺具有条件温和,后处理简单,对环境友好等特点。