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【目的】设计合成吲哚（D-24851）类衍生物，寻找具有抗多药耐药活性的新型抗肿瘤化合物。【方法】以indibuli。为先导化合物，保留indibulin的吲哚-3-草酰基的平面结构，通过改变indibulin吲哚母环上的取代基，然后将其与草酰氯反应，再与芳香胺类反应，得到目标化合物。采用MTT法对药物进行体外活性筛选。【结果】运用上述方法成功的合成了7化合物，所有化合物的结构经1H-NMR和ESI—MS确证。【结论】合成的7个化合物中4b、4d、4g、4a、4c、4f具有较好的抗肿瘤活性，其中4b、4d