【摘 要】
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根据生物等排原理和新烟碱类化合物与乙酰胆碱酯酶的作用机理，以4-噻唑啉酮（4）为中间体设计合成了2-取代-3-（2-氯-5-吡啶亚甲基）-4-氰基亚胺基-1，3-噻唑烷（Sa～8c）和5-芳基次甲基-2-芳
【机 构】
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南开大学元素有机化学国家重点实验室、农药国家工程研究中心,淮阴师范学院化学系
【基金项目】
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国家自然科学基金(批准号:20772069);国家“九七三”计划(批准号:2003CB114406)资助
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根据生物等排原理和新烟碱类化合物与乙酰胆碱酯酶的作用机理，以4-噻唑啉酮（4）为中间体设计合成了2-取代-3-（2-氯-5-吡啶亚甲基）-4-氰基亚胺基-1，3-噻唑烷（Sa～8c）和5-芳基次甲基-2-芳基-3-（2-氯-5-吡啶亚甲基）4-噻唑啉酮（Sa～5e）两类化合物。中间体（4）由醛、胺和巯基乙酸缩合得到。所有化合物的结构均经元素分析和^1H NMR确证。初步生物活性试验结果表明，部分化合物具有一定的杀菌活性和促进黄瓜子叶生根活性，化合物8b显示出很好的抗HIV-1蛋白酶活性。
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