芳香胺N-乙酰化转移酶的研究进展

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芳香胺N-乙酰化转移酶(arylamineN-acetyltransferase,NATs)为Ⅱ相药物代谢酶,在药物代谢和毒物解毒方面起着重要作用,是一种很有前途的药物作用新靶点。目前对其的研究主要集中在酶的晶体结构上和在不同物种、人种及相同人种、物种的多态性研究方面,而对其本身的生理活性和药理作用方面的研究相对来说还比较薄弱。该文从NATs的结构、NAT致癌的药理学机制、NATs的内源性作用、NATs失活剂/抑制剂、NATs的替代品、动力学研究、NAT酶的多态性与疾病、NAT酶活性测定方法等几个方面进行一个较为全面的阐述。 Aromatic amine N-acetyltransferase (NATs) is a phase Ⅱ drug metabolizing enzyme, which plays an important role in drug metabolism and detoxification. It is a promising new drug target. At present, its research mainly focuses on the crystal structure of enzymes and in the study of polymorphisms of different species, species and the same race and species. However, the study of its own physiological activity and pharmacological effects also relatively Weak. This paper reviews the structure of NATs, the pharmacological mechanisms of NAT carcinogenesis, the endogenous effects of NATs, the inactivators / inhibitors of NATs, alternatives to NATs, kinetic studies, the polymorphisms and diseases of NATs, the activity of NATs Determination methods and other aspects of a more comprehensive exposition.
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