2-乙酰氧基-3-苯基-4-α-羟苄基-N-甲基-γ-内酰胺的合成及活性评价

• 作 者: 李南
• 机 构: 广东药学院中山校区中药学院
• 出 处: 精细化工中间体
• 发表日期: 2009年1期
• 关键词: 合成 酰化反应 生物活性 synthesis acylation reaction bioactivity

以2-羟基-3-苯基-4苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺（1）为原料，通过酰化、还原反应合成化合物2-乙酰氧基-3-苯基-4-α-羟苄基-N-甲基-γ-内酰胺（3），两步反应总收率为63．13％。3对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显。1的2位乙酰化对乙酰胆碱酯酶抑制作用和降低谷丙转氨酶作用不明显，对黄疸指数几乎无影响，进一步的结构修饰及活性评价正在进行中。