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首先β-胸苷与1．5mol的三苯基氯甲烷和1．5mol的吡啶在DMF中反应，生成5L位羟基的醚化产物（2）；化合物2再在三乙胺作用下与2mol的甲烷磺酰氯反应制成甲磺酸酯（3）；然后，化合物3在乙醇中与等摩尔的氢氧化钠作用，制备成氧桥化合物（4）；化合物4在DMSO中，在2mol的甲醇钠作用下，生成消除反应产物5；化合物3也可在DMSO中与4mol的甲醇钠作用，一步直接得到消除产物5；最后，化合物5脱保护制备得到司他夫定（d4T，1）。当合成采取“β-胸苷→2→3→4→5→1”路线时，五步反应总收率为74