齐拉西酮有关物质的合成

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lyre1981
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为了对抗精神病药齐拉西酮的有关物质进行定量控制,分别合成了美国药典35版(2012)收载的4种有关物质——2-[2-氨基-5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-4-氯苯基]乙酸(2)、5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)-哌嗪-1-基]乙基]-6-氯吲哚啉-2,3-二酮(3)、5,5-二[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-6,6-二氯-3-羟基-3,3-二吲哚啉-2,2-二酮(4)和3-(苯并[d]异噻唑-3-基)-5-[2-[4-(苯并[d]异噻唑-3-基)哌嗪-1-基]乙基]-6-氯吲哚啉-2-酮(5),并经1H NMR和MS确证结构。 In order to quantitatively control the related substances of the ziprasidone, a psychotropic drug, four kinds of related substances, namely, 2- [2-amino-5- [2- [4- (2), 5- [2- [4- (benzo [d] isothiazol-3-yl) piperazin- 1 -yl] ethyl] -4- chlorophenyl] Ethyl] -6-chloroindoline-2,3-dione (3), 5,5-bis [2- [4- (benzo [d ] Isothiazol-3-yl) piperazin- 1 -yl] ethyl] -6,6-dichloro-3-hydroxy-3,3-diindoline-2,2-dione (4) and 3 (Benzo [d] isothiazol-3-yl) piperazin-1-yl] ethyl] -6-chloro Indolin-2-one (5) and confirmed by 1H NMR and MS.
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