富马酸替诺福韦二吡呋酯杂质的合成

• 作 者: 黄小光 朱少璇 陈金瑞
• 机 构: 广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂
• 出 处: 合成化学
• 发表日期: 2018年12期
• 关键词: 富马酸替诺福韦二吡呋酯 腺嘌呤 杂质 合成 质量控制
• 基金项目: 广州市产学研合作专项(2014Y2-00001)

为控制富马酸替诺福韦二吡呋酯的产品质量,以腺嘌呤为起始物料,合成了5种杂质:(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-醇,(R)-【{[1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-基]氧基}甲基】磷酸,【【{[(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-基]氧}甲基】(羟基)磷酸】氧】甲基异丙基碳酸酯,【【【{[(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙基-2-基]氧}甲基】(异并氧基)磷】氧】甲基异并氧基碳酸酯和(R)-异丙基【9-【2-【【双{[(异丙氧羰基)氧]甲氧}磷】