【摘 要】
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目的:塞络通(SLT)是由人参、银杏叶、西红花组方,主治血管性痴呆的现代复方中药。为探讨SLT药效物质基础,并为给药方案提供依据,该文对治疗剂量SLT给与大鼠后,银杏内酯成分的
【机 构】
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中国中医科学院西苑医院基础医学研究所/中药药理北京市重点实验室/国家中澳中医药国际联合研究中心,SchoolofBiomedicalandHealthScience,UniversityofWeste
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目的:塞络通(SLT)是由人参、银杏叶、西红花组方,主治血管性痴呆的现代复方中药。为探讨SLT药效物质基础,并为给药方案提供依据,该文对治疗剂量SLT给与大鼠后,银杏内酯成分的血药浓度、药代特征、以及脑分布进行了研究。方法:实验建立了同时检测生物样品中4种银杏内酯的高灵敏度LCMS/MS分析方法,经过对线性、专属性、回收率、准确度、精密度的考察,所建立的分析方法符合临床前药代动力学研究要求。结果:灌胃SLT 60 mg·kg-1后,4种目标成分均在大鼠血浆中检出,各成分曲线下面积(AUC0~t)从大到小顺序依次为白果内酯(BB)、银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)和银杏内酯(GC)。银杏内酯的血浆消除半衰期(t1/2)较短,在1.61~2.82 h之间,其中BB半衰期最短。所有银杏内酯成分均能够快速进入在脑组织,GA和BB仍是脑组织中的主要成分。各银杏内酯在0.25、2、7 h的脑组织浓度均较同时间点血浆中药物成分低得多,且各成分在脑组织中浓度随时间下降较快。结论:研究结果表明,银杏内酯能够快速吸收进入体循环并进入脑组织,GA、BB和GB是其中主要的体内成分,它们能够共同作用于外周和脑组织,通过各自的药理活性机制达到塞络通对缺血性痴呆的疗效。
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