8-烷基黄连碱同系物的合成及体外降糖作用

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目的合成8-烷基黄连碱同系物并研究其在体外对细胞糖代谢的影响。方法采用与人肝细胞表型相似的HepG2细胞,检测24 h后培养液中葡萄糖消耗量,用MTT法观察细胞增殖情况。结果 8-烷基黄连碱同系物在葡萄糖浓度为10 mmol/L时可使HepG2细胞的葡萄糖消耗量有不同程度的增加,其中以8-己基黄连碱最为显著。8-烷基黄连碱同系物对HepG2细胞增殖有显著的抑制作用。结论首次合成8-烷基黄连碱同系物。8-烷基黄连碱同系物随着其烷基碳链的延长,细胞的葡萄糖消耗量先是增大,当8位烷基链碳原子数超过6时,葡萄糖消耗量逐渐减小。8-已基黄连碱是具有一定潜力的降血糖先导化合物。 OBJECTIVE: To synthesize 8-alkyl-coptisine homologs and study their effects on cellular glucose metabolism in vitro. Methods HepG2 cells with similar phenotypes of human hepatocytes were used to detect the glucose consumption in the culture medium after 24 hours. The cell proliferation was observed by MTT assay. Results The homologue of 8-alkyl-coptisine could increase the glucose consumption of HepG2 cells to a certain extent at glucose concentration of 10 mmol / L, among which 8-hexyl-coptisine was the most significant. The 8-alkyl-coptisine homologue significantly inhibited the proliferation of HepG2 cells. Conclusion For the first time, 8-alkylhuminine homologues were synthesized. With the extension of the alkyl carbon chain, the glucose consumption of 8-alkyl-coptisine homologues first increases, and when the number of carbon atoms in the 8-position alkyl chain exceeds 6, the glucose consumption gradually decreases. 8-hexaphylline is a hypoglycemic lead compound with some potential.
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