【摘 要】
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为寻找新型抗HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂先导物,靶向设计、合成和评价了苯并咪唑类系列化合物的抗HIV活性。在27个目标化合物中发现了3个苯并咪唑类化合物(A6、B3、B6)具有
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所,美国纽约血液中心,
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为寻找新型抗HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂先导物,靶向设计、合成和评价了苯并咪唑类系列化合物的抗HIV活性。在27个目标化合物中发现了3个苯并咪唑类化合物(A6、B3、B6)具有良好的抗HIV活性,EC50值分别为15.33、9.81和1.37μmol·L?1;并获知该系列化合物的初步构效关系。抗HIV的二芳烃取代苯并咪唑类活性化合物,可作为进一步结构优化、发现高活性新结构抗HIV新先导物的新起点。
In order to find a novel anti-HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor leader, we designed, synthesized and evaluated the anti-HIV activity of a series of benzimidazoles. Among the 27 target compounds, three benzimidazoles (A6, B3, B6) were found to have good anti-HIV activity with EC50 values of 15.33, 9.81 and 1.37 μmol·L -1 respectively. Preliminary structure-activity relationship. Anti-HIV diarylamino-substituted benzimidazoles can be used as a new starting point for further structural optimization and discovery of highly active new anti-HIV leader.
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