毛细管区带电泳测定D1蛋白酶的活性及其抑制剂先导化合物的筛选

• 作 者: 陈腊月 李伟国 黄雪英 刘中来 刘艳丽 祁璐
• 机 构: 华中师范大学生命科学学院遗传调控与整合生物学湖北省重点实验室,华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室
• 出 处: 分析化学
• 发表日期: 2011年11期
• 关键词: D1蛋白酶 毛细管区带电泳 活性 先导化合物 Protease~ Capillary zone electrophoresis Activity Lead c
• 基金项目: 本文系国家自然科学基金（Nos.20702017,30670429）,湖北省自然科学基金（Nos.2007ABAl41,2010CDB01206,2009CDB234）资助

建立了毛细管区带电泳技术快速测定D1蛋白酶活性及其抑制剂先导化合物的筛选方法。实验选用未涂层熔融石英毛细管（43cm×75gm）和磷酸盐缓冲溶液（50mmol／L，pH3．0）作为分离介质，运行电压18kV，测定了D1蛋白酶的活性并对部分抑制剂先导化合物进行了筛选。结果表明，ITP26和ITP21两种异嗯唑噻唑哌啶类先导化合物对蛋白酶活性具有抑制作用，抑制率分别为26％和13％。