18F-胆碱类似物的制备及动物体内分布研究

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目的 研制肿瘤显像剂18F标记胆碱类似物 2 18F 氟乙基 二甲基 2 氧乙基铵盐(FECH)。方法 通过两步反应制备FECH。18F-与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核取代反应 ,生成2 18F 氟代乙醇 2 对甲苯磺酸酯 ,后者与N ,N 二甲基乙醇胺反应制成FECH。测定FECH放化纯度及其正常小鼠与荷瘤裸鼠体内生物分布。结果 FECH放射化学产率为 2 5 % ,总放化合成时间为 80min ,放射化学纯度 >99%。FECH在小鼠体内血液清除快 ,肝、肾、膀胱和胰腺有高放射性摄取 ,脑、心肌、胃、肠道及骨骼放射性摄取较低。有较高的肿瘤 /血液、肿瘤 /脑、肿瘤 /心脏、肿瘤 /胃及肿瘤 /肌肉放射性比值。结论 18F FECH可望用于某些肿瘤的PET显像。
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