铜催化不对称去对称化N-芳基化反应光学选择性构建含氰基的全碳四级手性中心

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Angew.Chem.Int.Ed.2014,53,9555~9559全碳四级手性中心位阻较大,而取代基团手性差别较小,因此实现其高光学选择性构建极为困难,是不对称合成中最具挑战性的领域之一.只有极少数的反应能高光学选择性地直接形成全碳四级手性中心.不对称去对称化是构建全碳四级手性中心的一类重要方法.基于这一策略,中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩课题组,采用binol衍生的手性配体,发展了Cu I催化的不对称分子内芳基C-N偶联反应,实现了含氰基的苯并六、七元环体系全 Angew.Chem.Int.Ed.2014,53,9555 ~ 9559 All-carbon quaternary chiral centers have higher steric hindrance and less disparate substitution groups, so it is extremely difficult to achieve their high optical selectivity, One of the most challenging fields of symmetric synthesis is that only a very small number of reactions can form all-carbon quaternary chiral centers with high optical selectivity. Asymmetric desymmetrization is a class of building quaternary chiral centers Based on this strategy, the Chinese Academy of Sciences Guangzhou Institute of Biomedicine and Health Cai Qian research group, the use of binol derived chiral ligands, the development of Cu I catalyzed asymmetric intramolecular aryl CN coupling reaction, to achieve Cyano-containing benzo six, seven yuan ring system
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