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喜树碱（camptothecin，CPT）是美国化学家ME Wall和MC Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树（camptotheca acuminata）中提取出来的一种生物碱。试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性。喜树碱分子中有4个六元环和1个五元环，且在E环有1个不对称中心（20S构型）（图1）。天然喜树碱水溶性极差，因此早期临床用喜树碱的水溶性钠盐，遗憾的是喜树碱开环形式产生毒性且抗癌活性差，导致后来Ⅱ期临床的中断。肿瘤学家对喜树碱的再一次兴趣是源于它的作用机制，20世纪80年代后期的研究