不同促渗剂对马钱子碱囊泡凝胶体外渗透性能的影响

• 作 者: 张卫华 胡杰 吴珍珍 郑咏秋
• 机 构: 北京宝德润生医药科技发展有限公司,北京因科瑞斯医药科技有限公司,中国中医科学院西苑医院,
• 出 处: 中国实验方剂学杂志
• 发表日期: 2015年07期
• 关键词: 马钱子碱囊泡凝胶 促渗剂 体外渗透性能 p H梯度法

目的:通过药效试验筛选马钱子抗炎镇痛的主要药效成分,优选马钱子碱囊泡凝胶的体外透皮促渗剂。方法:考察不同马钱子提取物对佐剂性关节炎大鼠关节肿胀度和屈关节疼痛的影响,确定抗炎镇痛的关键成分。采用p H梯度法制备马钱子碱囊泡凝胶,利用Franz扩散池进行体外透皮试验,扩散池透皮面积2.8 cm2,接受池体积6.5 m L,磁力搅拌速度500 r·min-1,水浴温度(37±1)℃,接受液为p H 7.4磷酸盐缓冲液,考察不同种类和不同用量促渗剂对该制剂体外渗透性能的影响。结果:马钱子碱是马钱子抗炎镇痛的主要药效成分。不同促渗剂均能促进马钱子碱囊泡凝胶的体外渗透性能,不同促渗剂对马钱子碱体外渗透的作用强弱顺序为氮酮>聚山梨酯-20>油酸聚乙二醇甘油酯>月桂酸聚乙二醇甘油酯>肉豆蔻酸异丙脂>聚甘油脂肪酸酯>乙醇>1-甲基-2-吡咯烷酮>水,不同用量氮酮对马钱子碱的促渗作用强弱为10%>7.5%>5%>3%>4%>2%>1%>0.5%。结论:马钱子碱具有抗炎镇痛作用,加入3%氮酮的马钱子囊泡凝胶体外透皮效果较好。