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临床资料统计表明溶栓剂的应用使血栓栓塞性疾病尤其急性心肌梗塞（AMI）病人的预后明显改善［1］。但目前溶栓疗法还不完善，现有的溶栓剂尚存有许多缺点，链激酶（SK）和尿激酶（UK）在体内非特异性激活全身纤溶系统而造成必血倾向；组织型纤溶酶原激活物（t-PA）和单链尿激酶（scu-PA）在体外及动物体内虽显示出一定程度纤维蛋白选择性，但人体内两者的半衰期很短，临床溶栓需大剂量连续用药，此时仍会引起出血［2］。所以，要获得满意的临床溶栓效果，必须克服溶栓剂的上述缺点，降低出血倾向。分子生物学技术的应用使人们对溶栓剂的构-效关系有了深入了解，基于此，人们对现有的溶栓剂的分子结构进行改建以获取高效特异的新型溶血栓剂。现将近几年来在t-PA和scu-PA分子改建工作方面取得的成果作一介绍。