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3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是胆固醇生物合成中的限速酶,它可将HMG-CoA转变成甲基二羟戊酸。他汀类(statins)药物(HMG-CoA还原酶抑制剂,HCRI)通过对HMG-CoA还原酶抑制而起作用。此类药物可使血清总胆固醇(TC)下降20%~40%,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)下降25%~60%,甘油三酯(TG)下降10%~20%,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)上升5%~10%,而且该类药物易于耐受,副作用较少。自从洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)先后于1987年及1989年上市以来,倍受关注。