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以具有抗炎镇痛活性的２Ｈ－１，２－二氢－１－吡咯哩嗪酮（Ｉ，下称吡哩酮）为先导化合物，设计合成了１３个未见文献报道的氨甲基吡咯哩嗪酮类化合物。发现了一种合成５－氨甲基吡哩酮类衍生物的方法。对其中８个化合物进行抗炎镇痛作用实验，发现大部分化合物具有一定的抗炎镇痛作用，其中化合物Ｚ－５３的镇痛作用较强。