3-甲基-1-苯基-4-{4-（[5-甲基-2-（4-取代芳基）-嗯唑-4-基]甲氧基）-芳亚甲（苄）基}-2-吡唑啉-5-酮的设计、合成与降血糖活性

• 作 者: 刘星 王亚楼 巫冠中 李江川 吴晓燕
• 机 构: 中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学药理教研室
• 出 处: 高等学校化学学报
• 发表日期: 2007年4期
• 关键词: 吡唑啉酮衍生物 合成 降血糖活性 胰岛素增敏剂 Pyrazolone derivative Synthesis Hypoglycemic activit

设计合成了具有降血糖活性的3-甲基-1-苯基4-[4-[[5-甲基-2-（4-取代芳基）-嗯唑4-基]甲氧基]-芳亚甲（苄）基]}-2-吡唑啉-5-酮类化合物．用丁二酮单肟和（取代的）苯甲醛环合、氯化得到氯甲基嗯唑衍生物，与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合，再与3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮进行Knoevenagel反应及催化氢化得到目标化合物（Ⅰ和Ⅱ），共合成了16个未见文献报道的新化合物，并利用元素分析、IR、MS和^1H NMR确证了化合物的结构．初步药理试验结果表明，所合成的化合物有抑制血糖升高的