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目的:合成一系列白杨素衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以白杨素为起始原料,通过醚化反应引入5-溴水杨酸酯,合成6个白杨素衍生物。然后采用MTT法检测白杨素衍生物对人胃癌MGC-803细胞、人肝癌HepG2细胞的体外抗肿瘤活性。结果化合物3a、3b、4b抑制HepG2的IC50值高于白杨素,化合物2a、2b、4a抑制HepG2的IC50值低于白杨素,其中化合物2a、4a的IC50值低于阳性对照药5-氟尿嘧啶。化合物3a抑制MGC-803细胞的IC50值低于白杨素和阳性对照药5-氟尿嘧啶。结论合成的白杨素衍