胃内pH和食物对Cefpodoxime proxetil的药代动力学影响

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Cefpodoxime proxefil(U-76252)为第三代口服头孢菌素,其化学结构式如下: 本品为广谱抗生素,体外试验表明对多种革兰氏阴性菌种如大肠杆菌、克雷白氏菌、柠檬酸细菌属、变形菌属、肠球菌属等,以及几种革兰氏阳性菌种如肺炎链球菌、化脓性链球菌和金葡菌等有广泛的抗菌活性。本品是一种前药,在肠壁经非特异性羧基酯酶脱脂成活性物质Cefpodoxime(U-76253)。动物试验表明能使胃内pH上升的药物常使U-76253的血药浓度降低。又据报道食物可使本品的AUC增加30%。为此,作者将健康、不吸烟的受试者分成pH试验组 Cefpodoxime proxefil (U-76252) is the third generation of oral cephalosporins, its chemical structure is as follows: This product is a broad-spectrum antibiotics, in vitro tests showed that a variety of Gram-negative bacteria such as E. coli, Klebsiella, Citric acid bacteria, Proteus, Enterococcus, etc., and several Gram-positive bacteria such as Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes and Staphylococcus aureus, etc. have a wide range of antibacterial activity. This product is a prodrug, in the intestinal wall by non-specific carboxyl esterase degreasing active substance Cefpodoxime (U-76253). Animal studies have shown that drugs that increase the intragastric pH often lower the plasma concentration of U-76253. It has also been reported that food can increase the AUC of the product by 30%. To do this, the authors divided healthy, non-smokers subjects into pH-tested groups
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