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卡托普利是人工合成的非肽类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），主要作用于肾素-血管紧张素-醛同酮系统（RAA系统）。血管紧张素Ⅱ是主要的效应肽。血管紧张素转换酶抑制剂可抑制血管紧张素转换酶的活性，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低，通过调节神经-体液系统，降低心肌梗死及心力衰竭的发生率及死亡率。