外周苯二氮革受体示踪剂的合成和评价

• 作 者: 李斌 李剑峰 傅磊 孙晓光 刘建军 黄钢
• 机 构: 上海交通大学医学院,中国科学院上海生命科学院上海药物研究所,上海交通大学药学院
• 出 处: 高等学校化学学报
• 发表日期: 2008年1期
• 关键词: 外周苯二氮革受体 放射性配体 咪唑并吡啶 Peripheral benzodiazepine receptor Radioligand Imidazol
• 基金项目: 上海市教委重点发展基金（批准号：04BA03）资助.

合成了用作外周苯二氮革受体潜在的选择性配体的N，N-二乙基-2-（4-碘苯基）-6-三氟甲基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-乙酰胺（ITFZOL）．其放射性标记物[^125I]ITFZOL通过碘脱锡化反应制备，放化得率75％～85％，比活度大于76GBq／μmol．小鼠尾静脉注射[^125I]ITFZIOL后，放射性集中分布于肾上腺、肺、肾、心、嗅球和小脑等外周苯二氮革受体高密度区域．预先给与外周苯二氮革受体选择性配体PK11195明显减少外周苯二氮革受体高密度区域放射性分布，提示[^125I]ITFZO