【摘 要】
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诺氟沙星(norfloxacin)是喹诺酮类抗菌药,具有广谱高效的抗菌作用.治疗范围广,口服吸收好,毒性低,临床上主要用于尿路感染,肠道感染,肠道感染的治疗.自八十年代该产品的合成
【机 构】
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华西医科大学附一院,四川,成都,610041
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诺氟沙星(norfloxacin)是喹诺酮类抗菌药,具有广谱高效的抗菌作用.治疗范围广,口服吸收好,毒性低,临床上主要用于尿路感染,肠道感染,肠道感染的治疗.自八十年代该产品的合成工艺不断改进,研究最多是中间体1-乙基-6-氟-7氯-1,4-二氢-4氧代喹啉-3-羧酸乙酯的哌嗪化应.目前生产上多采用酯与硼化物制成螯合物,再派嗪化,此法利用硼化物使4-位羧基和3-位羧基先螯合为螯形物,因4-羧基氧原子的P电子向硼原子空轨道上转移,使它的负电效应增大,从而大大活化了7-位氯原子,使收率提高到80%以上.实验对螯合及哌嗪缩合反应进行了研究,筛选出了简便、纯度高,收率好,适合规模化生产的工艺.
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