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角膜移植手术是目前常见、成功率高的移植手术,免疫排斥反应是角膜移植失败的主要原因.临床上目前采用的皮质类固醇、环孢霉素A、丝裂霉素C等免疫抑制剂,可以有效地防治免疫排斥反应.FK506是近年来出现的一类新型高效的免疫抑制剂,目前已广泛应用于各种器官移植及各类自身免疫性疾病的治疗,在抑制角膜移植免疫排斥反应及延长离体角膜存活时间均有独特的作用.本文对其药理及其对移植角膜作用机制进行综述.